Гиперфорин

Электромонтаж Ремонт и отделка Укладка напольных покрытий, теплые полы Тепловодоснабжение

Гиперфорин

12.12.2020

Гиперфорин — фитохимическое соединение, вырабатываемое некоторыми представителями рода Hypericum, в частности Hypericum perforatum (Зверобой продырявленный). Считается, что гиперфорин (вместе с адгиперфорином) является одним из трёх основных активных компонентов Зверобоя продырявленного — два других: гиперицин (вместе с псевдогиперицином) и некоторые флавоноиды.

Распространение

В значительных количествах гиперфорин был обнаружен только в Hypericum perforatum (Зверобой продырявленный), в то время как в некоторых связанных видах, например, Hypericum calycinum (Зверобой чашечковидный) его содержание мало. Считается, что он действует как ингибитор обратного захвата моноаминовых нейромедиаторов. Он накапливается в эфирномасличных железках, пестиках и плодах, вероятно, в качестве самозащиты растений от поедания. Другие виды Hypericum содержат гораздо меньшие количества гиперфорина.

Химия

Гиперфорин — пренилированное производное флороглюцинола. Структура вещества была установлена исследовательской группой Института биоорганической химии им. Шемякина (Академия наук СССР, Москва) и опубликована в 1975 году. Полный синтез неприродного энантиомера гиперфорина был совершен в 2010 году, а полный синтез природного энантиомера был опубликован в 2012 году.

Гиперфорин не стабилен на свете и при контакте с кислородом.

Фармакокинетика

Некоторые данные по фармакокинетике гиперфорина известны для экстракта, содержащего 5 % гиперфорина. Максимальные значения в плазме (Cmax) в людей добровольцев были достигнуты через 3,5 часа после введения экстракта, содержащего 14,8 мг гиперфорина. Период полувыведения (t1/2) и среднее время удерживания составляли 9 ч и 12 ч соответственно с ожидаемой концентрацией плазмы устойчивого состояния в 100 нг/мл (приблизительно 180 нM) для 3 доз в день. Концентрации линейной плазмы наблюдались в пределах значений нормы, накопления не происходило.

Среди здоровых мужчин добровольцев, 612 мг сухого экстракта Зверобоя продырявленного показывали фармакокинетические характеристики с периодом полувыведения в 19,64 ч. По-видимому вещество метаболизируется, по крайней мере частично, в системе цитохрома Р450 (CYP3A) и CYP2B путём гидроксилирования.


Имя:*
E-Mail:
Комментарий: